黄花夹竹桃的药用价值

2014-04-28 16:33:41

功能主治

强心，利尿，消肿。用于各种心脏病引起的心力衰竭（对左心衰竭疗效较好），阵发性室上性心动过速，阵发性心房纤颤。叶可灭蝇、蛆、孑孓。

毒性毒理

乳汁和种子有毒，误食可致命。该物种为中国植物图谱数据库收录的有毒植物，其毒性为全株含丰富的乳汁，有毒，种子毒性最大，食入可致死，并能引起流产。种子口服中毒的主要症状有口腔烧灼感、舌刺痛、喉干、呕吐、腹泻、瞳孔散大，对心脏作用与洋地黄相似，先兴奋，后抑制，继而麻痹。幼童食种子1颗、成人8—10颗可致死。

有大毒。种子亦入药，功能解毒消肿，并有强心作用。

药理作用

①黄花夹竹桃种仁中所含多种强心甙的药理作用：

一黄夹甙（商品名强心灵）：为国产黄花夹竹桃果仁中分离出的3种亲脂性单糖甙（黄花夹竹桃次甙甲、黄花夹竹桃次甙乙，单乙酰黄花夹竹桃次甙乙）的混合物，熔点190～198℃，味极苦，制剂稳定，对粘膜有刺激性。在青蛙、豚鼠的在位心脏以及巴比妥引起衰竭之心脏、大白鼠心肺灌流等实验中均呈明显的强心作用，在猫心电图上表现典型的强心甙反应。生物活性：猫法0.25±0.0098毫克/公斤，鸽法0.28±0.0115毫克/公斤，与毒毛旋花子甙K近似，比黄花夹竹桃甙强5倍。对离体兔子宫与肠管、猫血压与呕吐反应和猫、猴一般外观毒性症状，也与毒毛旋花子甙K相似，但相同剂量时，黄夹甙呕吐作用强；对猫及猴具有一定的镇静作用，毒毛旋花子甙K则无。胃肠道吸收迅速，与狄高辛相仿，蓄积作用较低，猫24小时后已大部分消除。

二黄花夹竹桃甙：为果仁中提出之黄花夹竹桃甙甲与黄花夹竹桃甙乙的混合物，早年用猫法即证明其强心作用为毒毛旋花子甙G的1/7～1/8，在豚鼠心肺制备及猫、鸽实验为1/10，云南提得者为1/9（鸽法）。广西提得者其生物活性（猫法）为：0.9752±O.0289毫克/公斤，比前苏联的（1.2毫克/公斤）强。消化道吸收慢而不规则，猫经肠给药6小时后才吸收完毕，豚鼠经8小时吸收达82：01%，肝消除率0%，即不会被肝脏所破坏或从胆汁排泄。吸收后开始作用快，持续时间短，人静脉注射后6分钟内即可充分发挥作用，持续2～3小时，消除极快，蓄积作用小，鸽24小时已无蓄积（毒毛旋花子甙G尚可蓄积6%），故属超短时作用的心甙，临床上可用于紧急情况的急性心力衰竭，对于甲状腺机能亢进的患者还可使脉搏减慢。口服易产生胃肠道反应。其刺激作用主要在肠部，而洋地黄则在胃部。

三黄花夹竹桃次甙甲及黄花夹竹桃次甙丙：在狗心肺制备、猫衰竭的心脏以及心电图均证明为典型的心甙作用，其生物活性（猫法：甲为0.1474±O.00659毫克/公斤；丙为0.1109±0.00546毫克/公斤）均与毒毛旋花子甙G（猫法0.11075±0.01085毫克/公斤）相近，作用也相似，不过甲能口服吸收，丙不易吸收；甲为速效心甙，口服后15分钟开始作用，1小时达高峰，72～96小时完全消失（1次用量），静脉注射的作用较口服持续时间为短；丙效力较甲强，亦为快速作用心甙，其持续时间较甲略短，蓄积性亦略低。豚鼠实验引起不整脉的作用较毒毛旋花子甙G弱，但有强的抑制呼吸作用。四黄花夹竹桃次甙乙：对兔、豚鼠心脏及豚鼠心电图均表明具有典型的强心甙作用，猫生物活性为0.1508土0.0059毫克/公斤，与黄花夹竹桃次甙甲相近，略低于毒毛旋花子甙G，但高于洋地黄毒甙（后者按阻抑钾内流的作用与豚鼠致死作用测定生物活性）。其治疗指数为6.0，与羊角拗甙相似，安全性较大。猫肠内吸收较缓慢，约有1/4（27.12%）的吸收量在肝内迅速消除；故口服给药不适宜。其蓄积性较低，猫24小时蓄积23.7%，鸽57%，猫、豚鼠72小时已无蓄积，猫股静脉慢速灌注消除为0.000878毫克/公斤/小时。与毒毛旋花子甙G合用于豚鼠时，如先给予毒毛旋花子甙G，后给黄花夹竹桃次甙乙，可表现超相加作用，如给药顺序相反，则表现拮抗作用。黄花夹竹桃次甙乙经过乙酰化所得之二乙酰黄花夹竹桃次甙乙，极性减低，对心脏的作用减弱，生物活性降低，显效速度较黄花夹竹桃次甙乙更迟缓，蓄积性也大。此外，产生明显的镇静作用、催眠作用（黄花夹竹桃次甙乙则无），可拮抗咖啡因引起的小鼠兴奋活动，延长环己烯巴比妥钠的睡眠时间和降低小鼠的体温。

五从云南黄花夹竹桃果仁中分离得一种新的结晶成分，其理化、药理特性与已知7种（果仁中）强心甙不同，对在位及离体兔心及犬、豚鼠心电图均表现强心甙性质。1克相当于3703鸽单位，其生物活性，治疗指数及治疗宽度均介于毒毛旋花子甙G与洋地黄毒甙之间。为迟效性心甙，蓄积性大于洋地黄毒甙。[6]

六黄花夹竹桃果仁中提出之粗甙：云南产者有强心作用，能改善冠状循环，其效力为毒毛旋花子甙G的1/18，治疗宽度0.66毫克/公斤，治疗指数15.0，故较安全，对犬及大鼠有利尿作用。福州产者，熔点150～154℃，其强心作用不受血清影响，猫单位0.2毫克/公斤，较黄花夹竹挠甙强4倍，口服后吸收少而不规则，对怀孕子宫有较大的收缩作用。

②黄花夹竹桃花的醇提溶液对在位及离体蛙、猫心脏及猫心电图证明与叶的醇提溶液一样，具有强心甙的作用特点，猫单位0.119±0.0059克/公斤，生物活性比叶高，蓄积性与叶近似，猫24小时内基本上完全消除。对猫、豚鼠、家兔的离体子宫和肠管有兴奋作用，对大白鼠则无影响。

③印度产黄花夹竹桃的根、树皮、树干中提出的含甙物质对蛙心（增高静脉压引起心衰）、狗心有强心作用，使狗血压上升，兔回肠及子宫收缩力、张力增强，对豚鼠肠管则无影响，但高浓度能增强乙酰胆碱收缩肠管的作用，低浓度有轻度解痉作用。

Thevetia gaumeri中提出之Thevetoidin亦为速效强心甙。