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川芎的药用价值

2014-06-09 10:18:41

药用成分

理论一：含川芎嗪（chuanxiongzine）即四甲基吡嗪（te-tramethylpyrazine），黑麦草碱或含川哚（perlolyrine）即1-（5-羟甲基-2-呋喃基）-9h-吡啶并[3,4-b]吲哚[1-（5hydroxymethyl-2-furyl)-9H-pyrido[3，4-b]indole]，藁本内酯（ligustilide），川芎萘呋内酯（wallichilide），3-亚丁基苯酞（3-butylideniphthalide），3-亚丁基-7-羟基苯酞（3-butylidene-7-hydroxyphthalide），丁基苯酞（butylphthalide），（3S)-3-正丁基-4-羟基苯酞[（3S）-3-butyl-4-hydroxyphthalide]即（3S）-川芎酚（（3S）-chunxiongol），3-正丁基-3，6，7-三羟基-4，5，6，7-四氢苯酞（3-n-bntyl-3,6,7-trihydroxy-4,5,6,7-tetrahydrophthalide），新川芎内酯（neocin-dilide），洋川芎内酯（senkyunolide），洋川芎内酯（senkyunolide)B、C、D、E、F、G、H[即顺-6，7-二羟基藁本内酯（cis-6,7-dihydrox-yligustilide)]、Ⅰ[即反-6，7-羟基藁本内酯（trans-6,7-dihydrox-yligustilide)]、J[4]、K、L、M[6]、N[4]、O、P[8]、（E）-洋川芎内酯[（E）-senkyunolide]E[4]，洋川芎醌（senkyunone），2-甲氧基-4-（3-甲氧基-1-丙烯基）苯酚（2-methoxy-4-（3-mnethoxy-1-propenyl )pheneol），2-戊酰基-苯甲酯[2-（1-oxopentyl)-benzoic acid methyl ester]，5-羟甲基-6-内-3-甲氧基-4-羟苯基-8-氧杂双环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮[5-hydroxymethyl-6-endo-3-methoxy-4-hydroxyphenyl-8-oxa-bicyclo（3。2。1）-oct-3-one][5],4-羟基-3-甲氧基苯已烯（4-hydroxy-3-methoxy styrene），1-羟基-1-（3-甲氧基-4-羟苯基）已烷[1-hydroxy-1-（3-methoxy-4-hydroxyphenyl)ethane]4-羟基苯甲酸（4-hydroxybenzoic acid）、香草酸（vanillic acid），咖啡酸（coffeic acid），原儿茶酸（protocatechuic acid），阿魏酸（ferulic acid），大黄酚（chrysophanic acid），瑟丹酮酸（sedanonic acid），L-异亮氨酰-L-缬氨酸酐（L-isoleucyl-L-valine anhydride），L-缬氨酰-L-缬氨酸酐（L-valyl-L-valinc achydride），黑麦草碱（perlolyrine），川芎酚，脲嘧啶（uracil），盐酸三甲胺（trimethylamine-HCL），氯化胆碱（chloine chloride），棕榈酸（palmitic acid），香草醛（vanillin），1-酰-β-咔啉（1-acetyl-β-carbo-line），匙叶桉油烯醇（spathulenol），β-谷甾醇（β-sitosterol），亚油酸（linoleic acid），二亚油酸棕榈酸甘油酯（dilinoyl palmitoyl glyceride）及蔗糖（sucrose）等。

理论二：根茎含挥发油约1%．鉴定出油中成分有40种，占挥发油的93.64%，其中主成分为藁本内酯（ligustilide）占58%、3-丁酜内酯（3-butylphthalide）5.29%和香桧烯（sabinene）6.08%．根茎中所含的内酯化合物，除上述提到的二种外，尚含丁烯酜内酯（butylidene phthalide）、川芎内酯（sankyunolide）、新蛇床内酯（neocnidilide）、4-羟基-3-丁酜内酯（4-hydroxy-3-butyl phthalide）、川芎酚（chuanxingol）、双藁本内酯（2,2′-diligustilide），以及3-丁基-3,6，⒎三羟基-4,5,6,7-四氢苯酞等．含氮化合物有四甲基吡嗪（tetramethylpyrazine，川芎嗪， chuanxiongzine）、perlolyrine、盐酸三甲胺、盐酸胆碱、L-异亮氨酰-L-缬氨酸酐（L-isobutyl-L-valine anhydride）、L-缬氨酰-L-缬氨酸酐、1-乙酰基-β-卡啉、尿嘧啶、腺嘌岭和腺苷．酸性或酚性化合物有4-羟基-3-甲氧基苯乙烯、1-羟基-1-（3-甲氧基4-羟基苯）-乙烷、4-羟基苯甲酸、咖啡酸、香荚兰酸、阿魏酸（ferulic acid）、瑟丹酸（sadanic acid）、大黄酸（chrysophic acid）、棕榈酸、香荚兰醛和亚油酸．此外，川芎根茎尚含中性油，其成分为十五、十六、十七、十八烷酸乙酯，异十七、异十八烷酸乙酯和异十七烷酸甲酯．另含5,5′-联呋哺甲酰醚（bis-5,5′-formylfurfuryl ether）、匙叶桉油烯醇（spathulenol）、β谷甾醇、蔗糖和一种脂肪酸甘油酯．

药（毒）理学

毒性：川芎嗪静脉注射对小鼠的LD50为239mg/kg。川芎水溶性粗制剂给于小鼠ip和im的LD50分别为65.86与66.42g/kg。川芎嗪小鼠iv的LD50为239mg/kg。小鼠每日po川芎嗪5或10mg/kg，连续4周，动物体重、血象、肝、肾功能和病理组织学检查均未见明显异常。

性状鉴别

根茎为不规则结节状拳形团块，直径1.5-7cm。表面黄褐色至黄棕色，粗糙皱缩，有多数平行隆起的轮节；顶端有类圆形凹窝状茎痕，下侧及轮节上有多数细小的瘤状根痕。质坚实，不易折断，断面黄白色或灰黄，具波状环纹形成层，全体散有黄棕色油点。香气浓郁而特残，味苦，辛，微回甜，有麻舌感。以个大饱满、质坚实、断面色黄白、油性大、香气浓者为佳。

显微鉴别

根茎横切面：木栓层为10余列木栓细胞。皮层狭窄。韧皮部宽广，散有根主迹维管束。形成层环波状或不规则多角形。木质部不规则多角形。木质部导管多角形或类圆形，大多单列或排成“V”开，偶有木纤维束。髓部较大。薄壁组织散有多数油室，类圆形、椭圆形或不规则形，淡横棕色，近形成层的油室小。薄壁细胞富含淀粉粒，有的含草酸钙结晶。

粉末特征：淡黄棕色或灰棕色。

① 淀粉粒单粒椭圆形、长圆形、类圆形、卵圆形或肾形，直径5-16μm。长约21μm，脐点点状、长缝状或人字状；复粒由2-4粒组成。

② 草酸钙结晶呈类圆形团块或圆簇状，直径10-25μm。

③ 木栓细胞深黄棕色，常多层重叠，表面观呈多角形，壁薄。

④ 油室多破碎，分泌细胞含有较多的油滴。

⑤ 导管多为螺纹导管，有的螺纹导管增厚壁相互联结，亿网状螺纹导管。亦有网纹、梯纹及具缘孔导管，直径14-50μm。

理化鉴别

1．取粉末1克，加石油醚（30-60℃毫升，放置10小时，时时振摇，静置，取上清液1毫升，挥干后，残渣加甲醇1毫升使溶，再加2%3，5-二硝基苯甲酸的甲醇溶液2-3滴与氢氧化钾的甲醇饱和溶液2滴，显红紫色。（检查不饱和内酯类）

2．取粉末0.5克，加已醚适量，冷浸1小时，滤过。滤液浓缩至1毫升，加7%盐酸羟胺甲醇液2-3滴、20%的氢氧化钾已醇液3滴，在水浴上微热，冷却后，加稀盐酸调节Ph至3-4，再加1%三氯化铁已醇液1-2滴，于醚层界面处呈紫红色，（检查香豆精和内酯类）

3．取粉末0.5克，加水10毫升，冷浸过夜，滤过。加1%盐酸至酸性，分取滤液1毫升3份，分别加碘化铋钾、碘化钾和硅酸至酸试剂，分别产生橘红色、白色或白色滑淀。

4．取横切片置紫外光灯下观察，显亮淡紫色荧光，外皮显暗棕色荧光。

5．薄层色谱取粉末2克，加已醚6毫升，冷浸4h，滤过。将滤液浓缩至干，残渣用氯仿1毫升溶解，作供试液。另取川川芎嗪作对照品。分别点样于同一氧化铝CAC薄层板上，以石油醚-氯仿（1：）展开，用磺化铋钾试剂显色，供试液色谱在与对照品色谱的相应位置显相同的橘黄色色斑。

6．取该品粉末1克，加石油醚（30～60℃）5毫升，放置10小时，时时振摇，静置，取上清液1毫升，挥干后，残渣加甲醇1毫升使溶解，再加2%3,5-二硝基苯甲酸的甲醇溶液2～3滴与甲醇饱和的氢氧化钾溶液2滴，显红紫色。

7．取该品粉末1克，加乙醚20毫升，加热回流1小时，滤过，滤液挥干，残渣加醋酸乙酯2毫升使溶解，作为供试品溶液。另取川芎对照药材1克，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法（附录Ⅵ B）试验，吸取上述两种溶液各1～2微升，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正己烷-醋酸乙酯（9:1）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。

药理作用

1．对中枢神经系统的作用 川芎有明显的镇静作用。川芎挥发油少量时对动物大脑的活动具有抑制作用，而对延脑呼吸中枢、血管运动中枢及脊髓反射中枢具有兴奋作用。川芎煎剂分别给大、小鼠ig均能抑制其自发活动，使戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间延长，并能对抗咖啡因（20mg/kg）的兴奋作用。但不能对抗戊四氮所致的大鼠惊厥。用川芎煎剂25-50g/kg灌胃，能抑制大鼠的自发活动，对小鼠的镇静较大鼠更明显；它还能延长戊巴比妥的睡眠时间，但不能拮抗咖啡因的兴奋，也不能防止五甲烯四氮唑、可卡因的惊厥或致死作用。日本产川芎的挥发油部分对动物大脑的活动具有抑制作用，而对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢及脊髓反射具有兴奋作用，剂量加大，则皆转为抑制。

2．对心血管系统的作用 2.1对心脏的作用川芎煎剂对离体蟾蜍和蛙心脏，在浓度在1O-5-10-4时使收缩振幅增大、心率稍慢。

3．对平滑肌的作用 川芎浸膏的10%水溶液对妊娠家兔离体子宫，微量时能刺激受孕子宫，使其张力增高，收缩增强，终成挛缩；大量则反使子宫麻痹而收缩停止。川芎生物碱，阿魏酸及川芎内酯都有解痉作用，而藁本内酯则是解痉的主要成分。川芎哚ig300mg/kg小鼠，有明显镇痛作用，与对照比较P<0.001。

4．抗菌作用等体外试验 川芎对大肠、痢疾（宋内氏）、变形、绿脓、伤寒、副伤寒杆菌及霍乱弧菌等有抑制作用。川芎水浸剂（1:3）在试管内对某些致病性皮肤真菌也有抑制作用。

5．抗放射作用 川芎煎剂对动物放射病实验治疗有一定的疗效。川芎水溶性粗制剂对大鼠、小鼠及犬的放射线照射与氮芥损伤均有保护作用。川芎对大鼠的抗射效果比小鼠好，ip比im给药效果好，im给药较ig效果好。

6．其它作用 川芎嗪能增加麻醉兔的肾血流量，并能利尿。川芎嗪能抑制DNA合成，提示能抑制蛋白质和抗体生成。川芎有某些抗维生素E缺乏症的作用，它能保护雏鸡避免因维生素E缺乏而引起营养性脑病。阿魏酸钠可减少H2O2及O2引起的脂质过氧化反应，有抗OH及丙二醛（MDA）溶血的作用。阿魏酸钠可明显降低补体溶血，抑制补体3b（C36）与红细胞膜的结合。川芎嗪对以平阳霉素气管内给药制备的小鼠肺纤维化发生有抑制作用。

临床应用

1．用于胸胁疼痛，风湿痹痛，症瘕结块，疮疡肿痛，跌扑伤痛，月经不调，经闭痛经，产后瘀痛等病症。川芎辛散温通，功能活血祛瘀，作用广泛，适用于各种瘀血阻滞之病症，尤为妇科调经要药。治月经不调、经闭、痛经，常配当归等药同用；治胸胁疼痛，可配柴胡、香附等同用；治风湿痹痛，可配羌活、独活等同用；治症瘕结块，可配三棱、莪术等同用；治疮疡肿痛、跌打损伤，可配乳香、没药等同用。

2．用于感冒头痛，偏正头痛等症。川芎辛香善升，能上行头目巅顶，具有祛风止痛作用，为治头风头痛要药，可配细辛、白芷等同用，亦可跟据头痛属于何经进行适当配伍。对于感受风邪引起的头痛，若可荆芥、防风、羌活等同用治风寒感冒头痛；与菊花、僵蚕等配伍，治风热头痛。此外，临床常用该品治疗冠心病心绞痛。

3、治疗心绞痛。取川芎、红花各等分，制成片剂(每12片含川芎、红花生药各5钱)，每次4片，日服3次。4～6周为一疗程。治疗84例(其中10例全程加葛根黄酮片，每日3次，每次20毫克；2例于用药2周开始加服乳没片)，结果显效9例，改善57例，基本无效17例，加重1例。据观察，病情的轻重与疗效无明显关系；加服葛根黄酮及乳没片者，疗效未见提高；服药后对血脂质影响不大。60例跃服用硝酸甘油的患者，在治疗过程中，停用者20例，减量者15例，部分病例的心电图显示好转。

用药禁忌

阴虚火旺，上盛下虚及气弱之人忌服。

1．《本草经集注》：白芷为之使。恶黄连。

2．《品汇精要》：久服则走散真气。

3．《本草蒙筌》：恶黄芪、山茱、狼毒。畏硝石、滑石、黄连。反藜芦。

4．《本草经疏》：凡病人上盛下虚，虚火炎上，呕吐咳嗽，自汗、盗汗咽干口燥，发热作渴烦躁，法并忌之。

5．《本草从新》：气升痰喘不宜用。

6．《得配本草》：火剧中满，脾虚食少，火郁头痛皆禁用。

医药

《药典》。【苗药】根茎治头痛，胸胁痛，经闭腹痛，风湿痛，跌打损伤《湘蓝考》。【傈僳药】迪恒马：根茎治月经痛，月经不调，闭经腹痛，胸肋胀痛，风寒湿痹，冠心病，心绞痛，头晕，头痫，痉挛，半身不遂《怒江药》。【彝药】莫火列尔，川草：根茎主腹痛，腹胀，小儿腹痂，风湿疼痛《彝植药续》。【蒙药】拉米一萨瓦、尼都日干一温都苏：根状茎用于头痛，胸肋痛，经闭腹痛，风湿痛，跌扑损伤，冠心病心绞痛，感冒风寒，外用塞鼻治疟疾《蒙药》。【景颇药】gvung gvangz—vai：治月经不调，经闭腹痛，心绞痛，风湿痹痛《德名录》。【阿昌药】川芎：功用同景颇族《德名录》。【德昂药】刀格绕所：功用同景颇族《德名录》。【侗药】血用：根茎治月经不调，无名肿毒。

常用配方

1、治疗风热头痛:：川芎一钱茶叶二钱．水一盅煎五分食前热服．（《简便单方》）　　

2、治疗妊娠腹中痛（胞阻）：川芎二两、阿胶二两、甘草二两、艾叶三两、当归三两、芍药四两、干地黄六两．右七味以水五升清酒三升合煮取三升去渣纳胶令消尽温服一升日三服不瘥更作．（《金匮要略》胶艾汤）　　

3、治疗产后血晕：当归一两、川芎五钱、荆芥穗（炒黑）二钱．水煎服．（《奇方类编》）　　

4、治疗新产块痛：当归八钱、川芎三钱、桃仁十四粒（去皮、尖研）黑姜五分、炙草五分．用黄酒、童便各半煎服．（《傅青主女科》生化汤）　

5、治诸风上攻，头目昏重，偏正头痛，鼻塞声重，伤风壮热，肢体烦疼，肌肉蠕动，膈热痰盛，妇人血风攻疰，太阳穴疼，及感风气：薄荷叶（不见火）八两，川芎、荆芥（去梗）各四两，香附子（炒）八两（别本作细辛去芦一两），防风（去芦）一两半，白芷、羌活、甘草（爁）各二两；上药为细末，每服一钱，食后茶清调下，常服头目清。（《局方》川芎茶调散）　6、治偏头疼：京芎细锉，酒浸服之。（《斗门方》）　　

7、治首风旋晕，眩急，外合阳气，风寒相搏，胃膈痰饮，偏正头疼，身拘倦：川芎一斤，天麻四两。上为末，炼蜜为丸，每两作十丸。每服一丸，细嚼，茶酒下，食后。（《宣明论方》川芎丸）　　

8 、治妇人妊孕五七月，因事筑磕著胎，或子死腹中，恶露下，疼痛不止，口噤欲，用此药探之，若不损则痛止，子母俱安，若胎损立便逐下：当归六两（洗，去，切，焙干，秤）、川芎四两（洗）。上粗末，每服二钱，水一小盏，煎令泣泣干，酒一大盏，止一沸，去渣，温服，口噤灌之，如人行五、七里再进，不过三服便生。（《本事方》佛手歌）　　

9、治产后心腹痛：川芎（洗，锉）、桂心（不见火，锉）、木香（锉，焙干）、当归（去芦须，洗，锉，焙）、桃仁（去皮、尖并双仁，炒黄）各一两。上为细末。每服一钱，热酒调下，如不欲饮酒，即用水一盏，药末二钱，煎至七分，带热服。（《卫生家宝方》川芎散）

10、治小儿脑热，好闭目，太阳痛或目赤肿：川芎、薄荷、朴硝各二钱，为末，以少许吹鼻中。 (《全幼心鉴》)